離子通道是細胞膜上的"蛋白質通道",負責控制鈉、鉀、鈣等離子的進出,調控心臟跳動、神經信號傳遞等生理過程。愛思益普在離子通道領域積累了十五年的技術經驗,優化和驗證了120余種離子通道表達的細胞系,擁有超過40名專業人員、15套手動膜片鉗設備、1臺Sophion QPatch 48X自動化膜片鉗設備。
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平臺采用"三級遞進"技術架構:一級為FLIPR高通量熒光檢測系統,用于初步活性篩選;二級為QPatch自動化膜片鉗,用于中等通量驗證;三級為手動膜片鉗,用于深度機制研究。這種分層設計既保證了篩選效率,又滿足了深度表征需求。
在心臟安全性評價中,hERG通道抑制檢測是必做項目——如果藥物阻斷hERG通道,可能導致心律失常。愛思益普的hERG檢測服務,幫助客戶在早期識別心臟毒性風險。在某抗抑郁藥項目中,平臺通過hERG檢測發現候選化合物對心臟鉀通道有潛在抑制作用,經結構優化后治療窗口提升了3倍。
此外,平臺還提供Nav1.8通道檢測、體外成癮性評價等特色服務。Nav1.8是疼痛領域的熱門靶點,平臺通過膜片鉗技術精確評估化合物對Nav1.8的抑制活性,為疼痛藥物研發提供關鍵數據
