作者：北京愛思益普生物科技股份有限公司 2023-11-01T00:00 (訪問量:15371)
大約15%的人類癌癥顯示S-甲基-5‘-硫代腺苷磷酸化酶（MTAP）基因缺失，因此在研究治療MTAP缺失腫瘤的靶向藥物上備受各界關注。
甲硫氨酸腺苷轉移酶(MAT)是催化ATP和甲硫氨酸(MET)合成S-腺苷甲硫氨酸(SAM)的必要酶。在核酸、磷脂、組蛋白、生物胺和蛋白質的甲基化過程中，SAM是合成多胺和谷胱甘肽的主要甲基供體。因此，調控SAM的生物合成可深刻影響細胞的生長、分化和功能。
MAT在哺乳動物中有三種不同的表達形式:MAT1A、MAT2A和MAT2B，其中甲硫氨酸腺苷轉移酶2A (MAT2A)在SAM的產生中發揮重要作用,SAM是一種影響細胞功能和存活的分子。MAT2A抑制劑通過降低SAM水平，減少蛋白質精氨酸甲基轉移酶5(PRMT5)依賴性的mRNA剪接并誘導DNA損傷，從而對MTAP缺失的癌細胞產生選擇性抗增殖作用。在HCT116 MTAP-/-細胞中的MAT2A抑制會導致DNA損傷和有絲分裂缺陷。
愛思益普目前可提供HCT116 MTAP KO細胞在MAT2A此靶點上的細胞增殖實驗并具有豐富的經驗。除此之外也搭建了眾多靶點的高通量篩選平臺，歡迎垂詢和線上溝通。
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