大麻素受體CB1是人體中樞神經(jīng)系統(tǒng)表達(dá)量最高的GPCR之一，它對(duì)人的精神和情緒調(diào)節(jié)至關(guān)重要。大麻素通過特異性大麻素受體發(fā)揮作用。目前公認(rèn)的大麻素受體有兩類：I型大麻素受體（Cannabinoid Receptor 1,CNR1,又稱CB1、CB1R）和II型大麻素受體（CB2），二者均為GPCR。
目前的CB1上市藥物主要來自于植物大麻的天然提取物。相對(duì)于天然產(chǎn)物，化學(xué)合成的靶向藥副作用較大，主要?dú)w因于CB1介導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制過于復(fù)雜限制了其藥物研發(fā)進(jìn)度。目前在研的藥物治療領(lǐng)域非常廣泛，包括肥胖、成癮、精神類疾病、鎮(zhèn)痛、糖尿病、腫瘤、心腦血管疾病、類風(fēng)濕、哮喘、肝病、多發(fā)性硬化、抑郁癥等。
愛思益普根據(jù)AstraZeneca，GlaxoSmithKline，Novartis和Pfizer共同建議的檢測(cè)脫靶效應(yīng)的44個(gè)早期藥物安全性靶點(diǎn)，另外增加了包括CB1在內(nèi)的46個(gè)與中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、代謝、免疫等與不良反應(yīng)相關(guān)的重要靶點(diǎn)，建立了包括GPCR、離子通道、酶、單胺轉(zhuǎn)運(yùn)體與核受體在內(nèi)的44與90個(gè)靶點(diǎn)的安全性評(píng)價(jià)篩選模型。用于一些有明確藥效但靶點(diǎn)未知的CNS活性化合物，該panel可幫助尋找作用機(jī)制靶點(diǎn)。此外對(duì)于CNS活性化合物在藥效評(píng)估中如出現(xiàn)CNS樣的不良反應(yīng)（如翻跳反射，鎮(zhèn)靜，呼吸抑制等），也可通過此panel尋找不良反應(yīng)相關(guān)靶點(diǎn)，規(guī)避后續(xù)藥物的開發(fā)中出現(xiàn)同樣的不良反應(yīng)。
