作者：北京愛思益普生物科技股份有限公司 2022-05-26T14:28 (訪問量:11560)
細胞凋亡異常是各種疾病的共同特征，BCL-XL是一種抗凋亡蛋白，在實體瘤及一些白血病和淋巴瘤中表達較為常見，其過度表達與癌癥和衰老細胞的生存和化療耐藥性相關，因此，BCL-XL是最有希望的腫瘤靶點之一。為了降低BCL-XL抑制劑的靶向血小板毒性，采取了多種策略，其中基于PROTACs的設計是目前主流的方法。隨著沙度利安類似物被廣泛的作為E3連接酶(CRBN)的配體，為PROTAC的實現提供了基礎，產生了許多有效的蛋白降解劑。基于此，ICE團隊已開發出穩定的CRBN Displacement Assay和BCL-XL/CRBN Ternary Assay體系，助力BCL-XL PROTACs抑制劑藥物發現，協同酶學、細胞、ADME等平臺，促進新藥研發進程。
CRBN Displacement Assay體外酶學數據展示：
BCL-XL/CRBN Ternary Assa體外酶學數據展示：
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