TRPM3(Transient Receptor Potential Melastatin 3)是一種非選擇性陽離子通道,屬于TRP(TransientReceptor Potential)家族中的一員。TRPM3通道在多種生理過程中發揮作用,包括溫度感知和疼痛信號傳導。在體感神經元中,TRPM3與溫度感知和炎癥性痛覺過敏有關。
TRPM3參與疼痛信號傳導,在背根神經節(DRG)和三叉神經節的痛覺神經元中表達。在炎癥和神經病理性疼痛的小鼠和大鼠模型中,TRPM3拮抗劑普立咪酮(Primidone)可以減輕機械和熱痛過敏。嗎啡等阿片類藥物激活μ受體后可以強烈抑制TRPM3活性,表明TRPM3可能是阿片類鎮痛藥物的外周鎮痛靶點。
TRPM3是治療疼痛的新靶點,有望成為開發鎮痛藥物的新方向。TRPM3可被熱和化學配體如神經甾體孕烯醇酮硫酸鹽(PregS)和合成配體CIM0216激活,激活后對鈣離子有較大的通透性。
愛思益普電生理團隊構建了TRPM3細胞系的膜片鉗檢測方法,已有豐富的藥物篩選經驗。
![]()
![]()
