離子通道作為愛思益普的傳統優勢領域,平臺已優化和驗證了120余種離子通道表達的細胞系,積累了15年利用膜片鉗技術進行藥物篩選的經驗。其技術體系采用“三級遞進”架構:FLIPR高通量熒光檢測系統實現初篩,手動膜片鉗設備進行驗證,Sophion QPatch48X自動化膜片鉗設備支持大規模篩選。例如,在Nav1.8疼痛靶點支持項目中,平臺為Vertex Pharmaceuticals的VX-548項目提供了從篩選到申報的全流程技術支持,開發的人源化細胞系可連續傳代50代以上仍保持功能活性,數據變異系數低于15%。
平臺的核心競爭力在于其技術整合能力。通過整合GPCR功能檢測與離子通道電生理記錄,平臺能夠解析跨靶點調控機制。例如,M2毒蕈堿受體通過Gi/o蛋白抑制腺苷酸環化酶,降低cAMP水平,進而影響HCN通道和CFTR氯通道的活性。平臺通過鈣流檢測、cAMP檢測及β-arrestin招募檢測等多種功能讀數,全面評估化合物對GPCR的激動或拮抗活性。這種多維度檢測技術為離子通道靶點篩選提供了更精準的解決方案。
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