作者：北京愛思益普生物科技股份有限公司 2023-10-31T00:00 (訪問量:14541)
PROTAC分子的血漿蛋白結合，結果可用于基于血漿游離藥物濃度的PK/PD分析。常用的三種方式包含平衡透析法，超濾法和超速離心法。由于PROTAC分子的非特異性吸附，更適用于超速離心法。通過優化離心的轉速和時間，測試超速離心后中間水層的藥物濃度與離心前血漿中的藥物濃度對比，計算游離率。PROTAC分子一般和血漿蛋白有較強的結合，所以游離率會較低，通常<1%，這對分析的準確度要求較高，也可采用稀釋過后的血漿和預先飽和兩種方式結合，且增加孵育時間，滿足溶解度的條件下提高孵育濃度等方法，獲得較為準確的數據。下表是我們對PROTAC分子ARV-771采用兩種方式進行人血漿蛋白結合測試的結果，可以看出超離法與文獻中的數據是比較吻合的。
由于高蛋白結合的特性，對于PTOTAC分子體外細胞活性測試體系，最好采用游離藥物濃度來對數據進行校正。
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