新藥評價領域的藥理學研究可分為三個方面：一是與新藥臨床適應證（治療靶點）有關的、期望出現的作用和作用模式的主要藥效學（Primary pharmacodynaic）研究。二是研究與臨床適應證無關的作用和作用模式的次要藥效學（Secondary pharmacodynaic）研究。三是安全藥理學（Safety pharmacology）研究。即探討在治療或治療劑量以上范圍時潛在的不期望出現的對生理機能的不良作用。

體外二級藥理分析是研究藥物在不同于預期治療分子靶點的分子靶點上的特異性相互作用。也可描述為選擇性篩選、藥理分析或二級藥理學。通常，體外生化和細胞分析被用于確定一種化合物是否與藥理學相關的G蛋白偶聯受體、酶、激酶、核激素受體、離子通道和轉運體相互作用。

hERG編碼的蛋白質組裝到鉀通道負責心室心肌細胞延遲整流電流，通常是與QT延長相關的藥物的目標。藥物引起的QT間期長綜合征可能是某些處方藥的危險副作用。人們普遍認為，不同的藥物可能通過阻斷一種或多種電壓門控K+通道來延長心臟復極。因此，導致心電圖QT間期延長的藥物可導致危及生命的室性心律失常。

Fig.1電壓門控鉀通道細胞外視圖；hERG通道的帶狀圖。

愛思益普根據AstraZeneca，GlaxoSmithKline，Novartis和Pfizer共同建議的檢測脫靶效應的44個早期藥物安全性靶點，另外增加了46個與中樞神經系統、心血管系統、代謝、免疫等與不良反應相關的重要靶點，建立了包括GPCR、離子通道、酶、單胺轉運體與核受體在內的44與90個靶點的安全性評價篩選模型。SafetyOne44選擇了被確定為臨床ADRs的靶點和途徑，符合早期危害識別、脫靶相關風險的評估和緩解，從而確保安全。SafetyMax90為臨床前候選化合物（PCC）優化提供數據，識別脫靶效應，有利于篩選藥物，對候選藥物ADRs進行評估與改進，以最少或沒有脫靶活性的化合物進入研發階段，減少研發延誤，減少使用的動物模型，降低成本。

愛思益普脫靶效應篩選Panel優勢：

·是基于功能的篩選，關注最終功能，假陰性和假陽性遠遠優于binding assay。

·能夠同時進行激動效應和抑制效應的測試，提供更加全面的藥物脫靶效應信息。

·提供中英文報告，全面支持中美IND申報。

·周期短，周周安排，即到即檢。