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高通量篩選分析服務|離子通道電生理檢測|電生理實驗|膜片鉗實驗

作者:北京愛思益普生物科技股份有限公司 暫無發布時間 (訪問量:22535)

hTRPM3基因位于染色體9q-21.12上,由24個外顯子組成,編碼一個含有1555個氨基酸的蛋白和TRP家族特有的6跨膜結構域。TRPM3基因的選擇性剪接產生具有不同陽離子滲透性的多通道異構體。這種選擇性剪接可以改變通道孔隙區域的主要順序,導致TRPM3通道具有不同的陽離子滲透性,這是離子通道中的獨特特征。TRPM3可被合成配體 CIM0216 激活,激活后對鈣離子有較大的通透性。此外,特定的配體組合,如孕烯醇酮硫酸鹽(PS)或其他類固醇(DHEA-S、雌二醇、黃體酮和睪酮)與抗真菌的氯霉唑(Clt)共同應用,可誘導離子選擇性滲透,通過電生理試驗確定為負電壓下的內整流電流成分。替代離子滲透途徑與通過主孔的規范電流的不同之處在于其對Ca2+脫敏和La3+阻滯的抵抗,對Ca2+離子的低滲透率,以及對孔形成區域突變的不敏感。雖然非典型孔的確切位置尚未完全確定,但跨膜區4(TM4)的突變特異性地影響通過替代滲透途徑的電流。此外,合成的TRPM3激動劑CIM0216可以誘導規范孔和非規范孔的打開,使其成為一種超高效TRPM3激動劑。TRPM3通道廣泛表達于神經元和非神經元組織,包括腦、脊髓、視網膜、垂體、腎臟、卵巢、感覺神經、血管平滑肌、皮膚和睪丸。

愛思益普電生理團隊已經建立了穩轉細胞系TRPM3的的膜片鉗檢測方法,具有豐富的藥物篩選經驗。





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