在藥物靶點篩選領域,"可靠"是一個容易被提及卻難以量化的詞。愛思益普對"可靠"的定義,體現在三個層面:數據可復現、條件生理相關、呈現直觀可讀。
數據可復現是最基礎的門檻。平臺在激酶篩選中,將IC50值的重復性誤差控制在15%以內。這一標準被國際藥企采納為化合物活性驗證的參考。在離子通道的手動膜片鉗檢測中,平臺的人源化細胞系可連續傳代50代以上仍保持功能活性,數據變異系數低于15%。這種穩定性來源于十五年經驗積累的SOP(標準操作規程)體系——從酶濃度優化、底物濃度優化(基于Km值)、ATP濃度優化,到設備第三方校準、盲法實驗設計,每個環節都有明確標準。
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條件生理相關是更深層次的可靠。以激酶篩選為例,平臺采用1 mM ATP濃度進行檢測,這與細胞內實際ATP濃度接近。相比之下,低ATP濃度下的檢測容易高估化合物的抑制活性,產生假陽性。同樣,在心臟安全性評價中提供生理溫度(37℃)檢測選項,也是為了讓體外數據更貼近真實人體環境。
呈現直觀可讀則決定了數據能否被高效利用。平臺同時提供雷達圖和劑量-效應曲線:雷達圖快速展示化合物在多個靶點上的活性分布,一眼識別"短板";曲線則提供詳細的量效關系,支持深入分析。對于全球化項目,平臺提供中英文雙語報告,并推出"周周檢測"服務,將80核心野生型激酶譜的檢測周期壓縮至7天。
目前,平臺已服務全球超過1300家藥企,在北京、上海、徐州、貴陽及美國設有實驗室,總研發場地超過27000平方米。從數據產生到數據解讀,這種對"可靠"的系統性定義,正是靶點篩選服務從"外包實驗"升級為"研發伙伴"的關鍵區別。
