作者：北京愛思益普生物科技股份有限公司 2023-09-13T00:00 (訪問量:21370)
精氨酸加壓素受體 1A（arginine vasopressin receptor 1A）屬于G蛋白偶聯(lián)受體家族（GPCRs），在心血管穩(wěn)態(tài)中發(fā)揮關(guān)鍵作用，V1A在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的幾個(gè)區(qū)域以及外周器官中的合成和功能參與。V1A的天然配體是精氨酸加壓素，V1A受體被激活時(shí)，通過肌醇三磷酸途徑增加細(xì)胞內(nèi)鈣升高，促使平滑肌收縮和心肌正性肌力作用,引起動脈和靜脈收縮，從而導(dǎo)致心肌后負(fù)荷和前負(fù)荷增加。負(fù)荷條件的增加可能導(dǎo)致心室重塑和進(jìn)行性心衰。持續(xù)的V1a刺激也可能直接導(dǎo)致心肌肥大并加重不良重塑,血管緊張素 II 生成或作用的藥物的情況下，V1A刺激引起的任何不良心肌和血管效應(yīng)可能更為突出。V1A刺激也可引起冠狀動脈血管收縮并導(dǎo)致心肌缺血。愛思益普團(tuán)隊(duì)已構(gòu)建V1A受體的穩(wěn)轉(zhuǎn)細(xì)胞系，完成了V1A受體藥物體外篩選模型。
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