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g蛋白偶聯受體|偶聯g蛋白受體|離子通道型受體|愛思益普

作者:北京愛思益普生物科技股份有限公司 2023-09-13T00:00 (訪問量:20161)

精氨酸加壓素受體 1A(arginine vasopressin receptor 1A)屬于G蛋白偶聯受體家族(GPCRs),在心血管穩態中發揮關鍵作用,V1A在中樞神經系統的幾個區域以及外周器官中的合成和功能參與。V1A的天然配體是精氨酸加壓素,V1A受體被激活時,通過肌醇三磷酸途徑增加細胞內鈣升高,促使平滑肌收縮和心肌正性肌力作用,引起動脈和靜脈收縮,從而導致心肌后負荷和前負荷增加。負荷條件的增加可能導致心室重塑和進行性心衰。持續的V1a刺激也可能直接導致心肌肥大并加重不良重塑,血管緊張素 II 生成或作用的藥物的情況下,V1A刺激引起的任何不良心肌和血管效應可能更為突出。V1A刺激也可引起冠狀動脈血管收縮并導致心肌缺血。愛思益普團隊已構建V1A受體的穩轉細胞系,完成了V1A受體藥物體外篩選模型。



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