作者：北京愛思益普生物科技股份有限公司 暫無發布時間 (訪問量:5679)
WRN（Werner syndrome helicase）是一種RecQ家族DNA解旋酶，在DNA修復、復制和基因組穩定性維持中起關鍵作用。研究發現，WRN在微衛星不穩定性（MSI-H）癌癥中具有“合成致死”效應，即MSI-H腫瘤細胞高度依賴WRN存活，而正常細胞不受影響。
VVD-214是一種合成的WRN變構抑制劑，通過共價結合WRN解旋酶結構域中的半胱氨酸727（C727），抑制其ATP水解和解旋酶活性。這種結合導致WRN構象鎖定，喪失DNA解旋功能，進而引發MSI-H癌細胞中DNA雙鏈斷裂、核腫脹和細胞凋亡。 在臨床前研究中顯示出對MSI-H結直腸癌等腫瘤的選擇性殺傷，而對微衛星穩定（MSS）細胞無顯著毒性。其作用機制為“合成致死”，即僅在MMR缺陷的MSI-H背景下抑制WRN才會導致癌細胞死亡，為精準治療提供了新策略。目前，該藥物處于臨床前研究階段，有望成為MSI-H癌癥的潛在靶向療法。
下圖為VVD-214在SNUC2A細胞中的ICE測試數據：
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