瞬時受體電位陽離子通道亞家族M成員8(TRPM8)是一種控制Ca2+穩態的非選擇性陽離子通道。它被認為是瞬時受體電位(TRP)通道亞家族中細胞和行為對寒冷刺激反應的主要熱感受器,迄今為止已被開發用于藥物開發的臨床階段。TRPM8通道存在于多個器官和組織中,調節細胞增殖、遷移和凋亡、炎癥反應、免疫調節作用、疼痛和血管肌肉緊張等幾個重要過程。相關疾病已擴展到新的領域,從癌癥和偏頭痛到干眼癥、瘙癢、腸易激綜合征(IBS)和慢性咳嗽。
2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB)是一種細胞通透性 Inositol triphosphate receptor (IP3R)抑制劑。2-Aminoethyl diphenylborinate抑制store-operated Ca2+ (SOC)通道,并激活一些TRP通道 (V1、V2和V3)。同時2-Aminoethyl diphenylborinate對血管痙攣具有抑制作用。高濃度2-Aminoethyl diphenylborinate在神經組織中具有特異性的抗炎和抗氧化效果。
愛思益普電生理團隊構建了TRPM8以及相關離子通道的膜片鉗檢測方法,具有豐富的藥物篩選經驗。
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