瞬時受體電位陽離子通道亞家族M成員8(TRPM8)是一種控制Ca2+穩(wěn)態(tài)的非選擇性陽離子通道。它被認(rèn)為是瞬時受體電位(TRP)通道亞家族中細(xì)胞和行為對寒冷刺激反應(yīng)的主要熱感受器,迄今為止已被開發(fā)用于藥物開發(fā)的臨床階段。TRPM8通道存在于多個器官和組織中,調(diào)節(jié)細(xì)胞增殖、遷移和凋亡、炎癥反應(yīng)、免疫調(diào)節(jié)作用、疼痛和血管肌肉緊張等幾個重要過程。相關(guān)疾病已擴(kuò)展到新的領(lǐng)域,從癌癥和偏頭痛到干眼癥、瘙癢、腸易激綜合征(IBS)和慢性咳嗽。
2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB)是一種細(xì)胞通透性 Inositol triphosphate receptor (IP3R)抑制劑。2-Aminoethyl diphenylborinate抑制store-operated Ca2+ (SOC)通道,并激活一些TRP通道 (V1、V2和V3)。同時2-Aminoethyl diphenylborinate對血管痙攣具有抑制作用。高濃度2-Aminoethyl diphenylborinate在神經(jīng)組織中具有特異性的抗炎和抗氧化效果。
愛思益普電生理團(tuán)隊構(gòu)建了TRPM8以及相關(guān)離子通道的膜片鉗檢測方法,具有豐富的藥物篩選經(jīng)驗。
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