作者：北京愛思益普生物科技股份有限公司 暫無發布時間 (訪問量:2991)
瑞替加濱（Retigabine）作為首個上市的鉀通道開放劑類抗癲癇藥物，其研發歷程充分驗證了愛思益普一體化服務平臺的技術能力。平臺從離子通道靶點篩選到體內藥效評估，完整復現了該藥物的研發路徑。
靶點篩選階段，平臺通過高表達KCNQ2/3通道的細胞系，證實瑞替加濱以濃度依賴性方式激活通道，EC50值為10.41 μM，Hill系數1.176，表明其正向調節作用。電壓依賴性分析顯示，瑞替加濱誘導通道激活曲線超極化位移，降低神經元興奮性閾值。
體外機制研究在原代培養神經元與急性腦片模型中展開。平臺通過膜片鉗記錄證實，瑞替加濱增強M電流（IKM），延長動作電位后超極化時程，抑制神經元重復放電。無鎂誘導的癲癇樣放電模型中，瑞替加濱顯著降低放電頻率與持續時間。
體內藥效評估采用MES與PTZ兩種經典模型。在MES模型中，瑞替加濱顯著降低強直-陣攣發作的發生率與死亡率；在PTZ模型中，延長陣攣發作潛伏期，降低發作嚴重程度評分。行為學監測顯示，治療劑量范圍內未見明顯鎮靜或運動協調障礙。
該案例展示了愛思益普"分子-細胞-整體"三級遞進評估體系的有效性，為創新抗癲癇藥物的研發提供了可復制的技術路徑
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