Kv2.1通道是一種重要的延遲整流型鉀離子通道,廣泛分布于中樞、中間神經元以及胰腺,細胞膜上。Kv2.1 通道由4個相同α亞基聚合而成。α亞基由約800個氨基酸殘基組成,在細胞膜上形成6個α螺旋跨膜片段(SI-S6)其中S4富含正電荷殘基,起電壓敏感元件作用,而S5和S6及兩者間的P發夾環結構組成孔道結構。研究顯示,胰島β細胞中存在多種不同的離子流,其中電壓門控性鉀離子通道(Kv),特別是Kv2.1通道,所控制的鉀電流在細胞膜復極化中起著重要作用,是糖依賴胰島素分泌的負調控因子。II型糖尿病的主要發病機制是胰島素抵抗和胰島β細胞功能紊亂。胰島β細胞功能紊亂是導致II型糖尿病的關鍵因素之一。除此之外,近些年還發現Kv2.1的抑制劑具有胰島β細胞凋亡保護的作用。因此,Kv2.1可以作為抗II型糖尿病藥物研發的潛在靶點,基于此尋找既能夠促進胰島素分泌又保護胰島β細胞凋亡,進而改善胰島β細胞功能的Kv2.1的抑制劑是這種疾病藥物研發的一個新方向。Guangxitoxin 1E是Kv2.1通道的有效選擇性阻斷劑,愛思益普電生理團隊構建了包括Kv2.1在內的多種離子通道的膜片鉗檢測方法,具有豐富的藥物篩選經驗。
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