C-Myc是MYC基因家族的重要成員之一，是一種重要的轉錄因子，至少參與調控整個人類基因組15%的基因轉錄過程，與多種腫瘤發生發展有關。單獨的C-Myc蛋白沒有穩定的構象和適合小分子結合的位點，是難成藥代表性靶點。C-Myc蛋白自身穩定性較差，只有結合Max后才具有穩定構象，形成C-Myc-Max復合物后，與DNA上的E-box序列結合啟動下游基因轉錄。在超過 70% 的腫瘤中，C-Myc 表達失調。過表達的C-Myc促進腫瘤細胞的增殖、侵襲及干擾免疫微環境，在腫瘤發生和維持過程中都發揮重要作用。正是由于C-Myc在癌癥發病機制中的重要作用，發展針對C-Myc或其通路的抑制劑來調控C-Myc的表達和活性成為重要研究方向之一。
愛思益普在難成藥靶點方向積極布局，在C-Myc項目中，我們構建了C-Myc/MAX HTRF assay以及AlphaLISA assay用于篩選可抑制C-Myc與MAX結合的小分子抑制劑。另外，我們還構建了C-Myc/MAX/DNA HTRF assay 以及AlphaLISA assay 用于篩選可干擾C-Myc/MAX復合物以及與DNA結合的抑制劑。數據展示如下。
