OATP1B3細胞的攝取及抑制
由SLCO1B3克隆的OATP1B3(原名OATP8和LST-2)與OATP1B1具有80%的氨基酸序列同源性，主要表達于人肝細胞的竇膜上。像OATP1B1一樣，OATP1B3促進肝臟攝取多種外源性和內源性化合物。
在正常生理條件下，OATP1B3在人肝細胞中選擇性表達，但OATP1B3在胃癌、結腸癌和胰腺癌等腫瘤中也有表達。有研究表明OATP1B3表達可能與CPT-11治療較差的臨床反應相關。且OATP1B3在增生、胰腺炎癥和慢性胰腺炎(38%)以及腺鱗癌(高達50%)中表達頻率較高。
OATP1B3在人胰腺的胰島素產生和胰島素分泌β-細胞中也有表達。體外研究也表明，過表達OATP1B3顯著增強了MIN6細胞對格列本脲的攝取和格列本脲誘導的胰島素分泌。這些結果推測了OATP1B3在胰島素釋放中的作用。
OATP1B3的內源性底物與OATP1B1相似。目前發現，OATP1B3的底物經常與OATP1B1的底物相重疊。但CCK-8主要是由OATP1B3轉運。
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