靶向蛋白降解劑（Targeted protein degraders，TPD）的研究熱度不減，分子的成藥性是一大難關，目前很多靶點在體外可以看到好的活性，但是在體內的吸收和代謝都是充滿挑戰性。這一類的分子中包含PROTAC（Proteolysis Targeting Chimeras）分子，此類分子通常有結合靶點的一端，linker和結合泛素連接酶（E3）的一端組成，俗稱雙功能蛋白降解劑。因為需要同時結合兩個靶點，其分子量也較高，容易斷裂的鍵也更多，透膜性交叉，溶解度差等等問題，導致此類分子臨床前研究如火如荼，但臨床試驗的進展并不盡如人意。
但PROTAC分子對難成藥的靶點卻有著得天獨厚的理論優勢，可以過催化降解的能力清除掉靶向蛋白，這也是吸引眾多科學家為之不懈努力的地方。對于這類分子的研究，有很多挑戰，最主要的問題就是解決成藥性的問題，體外的ADME測試也經常需要考慮，比如分子的透膜能力、溶解度、分子量、P-gp轉運實驗，微粒體穩定性和代謝相關實驗，親脂性、PPB和吸收等等體外實驗。
愛思益普目前可以提供全套PROTAC體外篩選平臺，從蛋白的制備、酶學方法開發、三元復合物的形成，蛋白降解的評價，體外ADME，體內PK及體內藥理的評價，具有豐富的經驗。自身也搭建了眾多靶點的高通量篩選平臺，為快速支持蛋白降解劑的藥物研發提供研發服務，歡迎垂詢和線上溝通。