作者：北京愛思益普生物科技股份有限公司 2023-05-16T14:57 (訪問量:6417)
PARP是一種多聚ADP-核糖聚合酶，它能以NAD+為供體，將ADP-ribose轉移至底物上，形成共價的聚二磷酸腺苷核糖基化修飾(Poly-ADP-ribosylation, PARylation)。PARP1/2及其介導的PARylation修飾廣泛參與如DNA損傷修復、細胞分化、免疫響應等生物學過程。PARP1和PARP2通過其DNA結合結構域結合受損的DNA，與DNA結合激活這些酶，招募DNA損傷修復蛋白，并且在NAD+存在下，PARP1和PARP2發生自核糖基化，有利于DNA的損傷修復。PARP1/2抑制劑通過抑制PARP1/2的活性從而抑制癌細胞的修復功能，致使癌細胞死亡。在一些抑制劑存在的情況下，這些PARP仍然與DNA結合形成DNA復合物，這種現象被稱為誘捕（DNA trapping），捕獲的PARP-DNA復合物已被證明對癌細胞具有高細胞毒性。ICE團隊已開發出穩定的PARP1/2 DNA-Trap HTRF Binding assay體系, ICE助力于PARP1/2 DNA-Trap抑制劑藥物發現，開拓酶學、LC/MS、細胞學平臺，促進新藥研發進程。
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