作者：北京愛思益普生物科技股份有限公司 2023-08-22T00:00 (訪問量:13925)
毒蕈堿乙酰膽堿受體（mAchR）屬于A類G蛋白偶聯受體（GPCR），該家族有五種亞型，其中M1、M3和M5亞型與Gq蛋白偶聯，可激活磷脂酶C并增加胞質Ca2+。而M2和M4亞型偶聯GI/O，可抑制腺苷酸環化酶的活性。mAchR在整個人體外周或中樞神經系統中都分布，是治療不同病理生理疾病的重要靶標，包括慢性阻塞性肺?。–OPD），膀胱過度活動癥和干燥綜合征等。
M4受體在外周前神經末梢中表達，可抑制副交感神經和交感神經傳遞；M4也在中樞神經系統（CNS）中表達，主要分布在紋狀體中，與紋狀體投射神經元上的多巴胺受體共同定位。毒蕈堿受體M4拮抗劑可用于治療COPD的非選擇性商業藥物，如阿托品和噻托溴銨。弱M4選擇性拮抗劑托吡卡胺可用于擴張瞳孔以進行眼科檢查。
愛思益普已開發了160+GPCR靶點，其中包括M1、M2、M3、M4、M5及不同種屬的M4受體的細胞學檢測平臺，助力新藥研發。
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