作者：北京愛思益普生物科技股份有限公司 2023-06-01T15:42 (訪問量:6576)
Kv1.3作為一種電壓門控鉀離子通道，在T淋巴細胞和B淋巴細胞中表達。Psora-4是一種有效的選擇性Kv1.3抑制劑，具有免疫抑制活性，在體外抑制人和大鼠髓鞘組織特異性效應記憶T細胞的增殖。Psora-4與通道的未激活狀態結合。應用一個200毫秒的去極化脈沖來誘發控制Kv1.3電流。10nM在通道處于關閉狀態時阻斷了90%的Kv1.3電流。經過5分鐘的間隔，讓親脂性的Psora-4有足夠的時間到達其結合部位，我們應用第二個去極化脈沖，發現它的振幅與對照組電流相當。表明該化合物沒有與通道的關閉狀態結合。在隨后的去極化脈沖中，Psora-4發生了阻斷，這表明需要多次打開通道才能達到穩定狀態的阻斷，這種現象被稱為 "使用依賴性抑制"。這一結果表明，Psora-4阻斷了一個激活后的狀態，可能是通道的開放和/或C型失活構象。證明Psora-4可能具有作為一種潛在的新療法的價值。自身免疫性疾病的潛在的新療法，這些疾病主要是由自發的TEM,細胞為主的自身免疫性疾病的潛在治療方法。愛思益普電生理團隊根據文獻中提供的刺激方案，證實了Psora-4優先阻斷通道的C-type失活構象來發揮抑制作用。
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