作者：北京愛思益普生物科技股份有限公司 2023-05-16T14:44 (訪問量:6751)
大鼠肉瘤（RAS）基因家族（KRAS, NRAS, HRAS）擁有GTP酶的活性，調節細胞中的各類信號通路。作為原癌基因，RAS產生突變會將自身維持在激活狀態，從而導致異常的細胞生長及各種人類癌癥的發展。3種RAS成員的突變都可能導致癌癥，但KRAS突變是最常見的，占RAS突變的85%，常見于肺癌、結直腸癌和胰腺癌。G12D突變在non-SCCs中占比達46.7%。
KRAS靶點已被認為具有重大的臨床意義，但由于KRAS的表面光滑，缺少合適的靶向結合口袋，KRAS曾被認為是“不可成藥”靶點。近年來KRAS的靶向藥有了突飛猛進的發展，KRAS靶點逐漸不再“不可成藥”，ICE擁有完整的酶學篩選體系助力新藥發現。
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