ADORA2A(腺苷受體A2A)是一種膜上七次跨膜G蛋白偶聯受體,可以與腺苷結合并發揮生物學作用。該受體主要分布在中樞神經系統和免疫系統中,包括腦、骨骼肌、肺、心臟、胃腸道和淋巴細胞等組織中。ADORA2A的激活可以導致多種生理和病理反應的發生,因此成為藥物研究的重要靶點。
目前已經上市的ADORA2A激動劑主要包括伊布來福(Istradefylline)和森福?。≒reladenant)。伊布來福是一種選擇性ADORA2A受體拮抗劑,已經獲得了帕金森病的治療批準。森福隆則是一種選擇性ADORA2A受體拮抗劑,目前正在進行肝纖維化和肝硬化的臨床試驗。除了上述已經上市的藥物,還有許多其他的ADORA2A激動劑和拮抗劑正在進行臨床和前臨床研究。此外,最新還有研究表明,ADORA2A受體在免疫系統中也扮演著重要的角色,ADORA2A激動劑被研究作為治療自身免疫性疾病和肝炎病毒感染的新方法。
愛思益普團隊已構建ADORA2A受體的穩轉細胞系,完成了ADORA2A受體藥物體外篩選模型,更快的助力新藥研發。
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