N-甲基-D-天門冬氨酸受體(N-methyl-D-aspartate receptor,NMDARs)是谷氨酸受體(glutamate receptor,GluRs)的一種亞型,屬于配體和電壓雙控的離子通道,由已知的7種亞單位(NR1、NR2A-D、NR3A-B)組成四聚體復合物。谷氨酸受體依其結構和功能特征分為離子通道型受體和代謝型受體。離子通道型受體主要位于突觸后膜致密區,包括N-甲基-D-天門冬氨酸受體(NMDARs),NMDARs所構成的配體門控的陽離子通道對Ca2+有較高的通透性。功能性NMDARs主要是由2個NR1亞單位結合2個NR2亞單位形成異源四聚體復合物,如:NR1/NR2A;NR1/NR2B或NR1/NR2A/NR2B。其中NR2B 亞單位由1456個氨基酸組成,分子量為180 KDa,屬跨膜糖蛋白,脫糖基化后分子量約為160 KDa;細胞膜外N末端含有糖基化位點,細胞膜內C-末端有蛋白激酶磷酸化位點,主要參與配體識別、胞漿內蛋白相交互作用的調控。NR2B是皮質和海馬體中表達的主要NR2 /NMDA受體亞基,并在學習和記憶的形成等認知過程、痛覺信息的傳遞感受過程、神經損傷及一些神經退行性疾病的病理過程發揮重要的作用。艾芬地爾Ifenprodil是一種新型N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體拮抗劑,可選擇性抑制含有NR2B亞基的受體。因此,它已被廣泛用作體外和體內研究NMDA受體亞型NR2B的工具,以及作為NMDA受體性質和調節的分子研究的工具。愛思益普電生理團隊構建了人源NR1/NR2B膜片鉗檢測方法,已有豐富的藥物篩選經驗。
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