作者：北京愛思益普生物科技股份有限公司 2023-09-04T00:00 (訪問量:17472)
拓撲異構酶I (Topoisomerase I)是一種765個氨基酸殘基的蛋白質，由位于20號染色體長臂(q)的21外顯子基因Top1編碼。Top1通過結合超螺旋DNA，切割DNA其中一條鏈，使其圍繞完整鏈旋轉，然后重新連接被切割鏈，從而松弛超螺旋DNA，在此過程中不消耗ATP。拓撲酶是腫瘤化療的重要藥物靶點，目前臨床上廣泛使用的抗腫瘤藥物，如DNA嵌入劑：柔紅霉素、阿霉素等，非嵌入劑：喜樹堿、足葉乙甙等經實驗證明都是拓撲異構酶的抑制劑，通過抑制酶的活性，干擾DNA的遺傳代謝從而發揮抑制腫瘤細胞生長的藥理作用。喜樹堿結合并穩定Top1 DNA切割復合物，從而在復制或轉錄發生時導致DNA損傷。愛思益普研發團隊目前已構建了TopoisomeraseI篩選平臺，建立了Topoisomerase I DNA relaxation assay用于篩選I型拓撲異構酶抑制劑。
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