作者：北京愛思益普生物科技股份有限公司 2023-05-18T11:16 (訪問量:6640)
p53是一種腫瘤抑制蛋白和轉錄因子，可調控細胞分裂，阻止DNA突變或阻止受損的細胞進行分裂并通過轉錄調控向這些細胞傳導凋亡信號，從而阻止腫瘤形成。目前，p53常見的突變位點包括I類結構突變體如R175H、G245S、Y220C和R249S等，該類突變具有較低的熱力學穩定性，降低了蛋白質的解鏈溫度，并導致生理溫度下的錯誤折疊狀態，失去與DNA相結合的能力；II類接觸突變體如R248Q、R248W、R273H、R273C、R280K和R282W等雖然保留了折疊的蛋白質結構，但核心DBD結構域處的突變阻止了其與DNA的結合。
愛思益普研發團隊在難成藥靶點方向積極布局，目前已具備完善p53 Y220C篩選平臺，擁有高通量生產p53及相關突變體的蛋白表達純化平臺，建立了酶學、細胞學、分子生物學及DMPK在內的一體化評價平臺，在p53靶點的藥物篩選方面積累了豐富的研發及檢測經驗。
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