Caco-2細胞系分離自一位72歲男性直腸原位癌,其結構和生化作用類似于人小腸上皮細胞,常被用于藥物的滲透性測定,研究藥物雙向轉運情況。實驗中考察時間和藥物濃度等因素,計算表觀滲透系數?經驗證,被動擴散的藥物用此模型測得的數據與人體較為一致。
Caco-2細胞模型是首個被國外制藥企業以及實驗室應用的模擬腸道吸收的藥物篩選模型,2002年被國際認定為動物實驗替代方法,已經被FDA批準。
用Caco-2單細胞層作為體外吸收模型具有以下優點:
?1) 可作為研究藥物吸收的快速篩選工具;
?2) 在細胞水平上研究藥物在小腸粘膜中的吸收、轉運和代謝;
?3) 由于Caco-2細胞來源于人,不存在種屬的差異性;
?4)小腸上皮細胞中的各種轉運系統、代謝酶等在Caco-2細胞都有相同的存在。
該模型也用于Pgp和BCRP轉運體的研究,為藥物的研發提供數據支持和參考。
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