作者：北京愛思益普生物科技股份有限公司 2023-05-05T10:05 (訪問量:6531)
在中樞神經系統（CNS）有諸多難成藥靶點，也是PROTAC分子可以發揮作用的一個領域。血腦屏障（blood-brain barrier，BBB）是很多分子入腦時的屏障，對PROTAC分子來說更是一道難關，如何提高此類分子的入腦率也是讓科學家頭疼的一件事。曾經報道調研了十七家公司的藥物研發數據顯示靶向蛋白降解類分子的入腦研究成功率不高，大概60%的公司沒有評估或者難以檢測到，僅有18%左右的案例顯示有一定的生物學相關性。較低的入腦率也符合PROTAC分子的結構特性，這里還有很多的探索需要去做。
愛思益普目前可以提供全套PROTAC體外篩選平臺，從蛋白的制備、酶學方法開發、三元復合物的形成，蛋白降解的評價，體外ADME，體內PK及體內藥理的評價，具有豐富的經驗。自身也搭建了眾多靶點的高通量篩選平臺，為快速支持蛋白降解劑的藥物研發提供研發服務，歡迎垂詢和線上溝通。
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