新藥評價領域的藥理學研究可分為三個方面：一是與新藥臨床適應證（治療靶點）有關的、期望出現的作用和作用模式的主要藥效學（Primary pharmacodynaic）研究。二是研究與臨床適應證無關的作用和作用模式的次要藥效學（Secondary pharmacodynaic）研究。三是安全藥理學（Safety pharmacology）研究。即探討在治療或治療劑量以上范圍時潛在的不期望出現的對生理機能的不良作用。

體外二級藥理分析是研究藥物在不同于預期治療分子靶點的分子靶點上的特異性相互作用。也可描述為選擇性篩選、藥理分析或二級藥理學。通常，體外生化和細胞分析被用于確定一種化合物是否與藥理學相關的G蛋白偶聯受體、酶、激酶、核激素受體、離子通道和轉運體相互作用。

Src家族激酶（SFK）是一個非受體蛋白酪氨酸激酶家族。Lck是Src家族中的成員，Lck激酶同Src家族其他成員一樣包含一個N端膜定位結構域、一個獨有結構域、一個SH3結構域、一個SH2結構域、一個酪氨酸激酶結構域和一個C端負調控結構域。Lck激酶最常在T淋巴細胞中表達，與T細胞共受體CD4和CD8的細胞質尾部相關聯。據報道，Src家族激酶活性在多種人類癌癥中均有升高，包括乳腺癌和結腸癌。這種增加的Src活性已被證明在人類癌癥的發展中發揮重要作用。Src通過多種信號通路發揮作用，lck作為Src家族激酶成員，在多種信號通路中也發揮著重要作用。研究發現，Lck是一個高度同源Src家族激酶，脫靶抑制其它Src家族成員有可能導致多種細胞功能的抑制，包括細胞生長、分化與存活。因而，選擇LCK作為安全性評價靶點，在新藥研發中可以有效避免脫靶效應。

愛思益普根據AstraZeneca，GlaxoSmithKline，Novartis和Pfizer共同建議的檢測脫靶效應的44個早期藥物安全性靶點，另外增加了46個與中樞神經系統、心血管系統、代謝、免疫等與不良反應相關的重要靶點，建立了包括GPCR、離子通道、酶、單胺轉運體與核受體在內的44與90個靶點的安全性評價篩選模型。SafetyOne44選擇了被確定為臨床ADRs的靶點和途徑，符合早期危害識別、脫靶相關風險的評估和緩解，從而確保安全。SafetyMax90為臨床前候選化合物（PCC）優化提供數據，識別脫靶效應，有利于篩選藥物，對候選藥物ADRs進行評估與改進，以最少或沒有脫靶活性的化合物進入研發階段，減少研發延誤，減少使用的動物模型，降低成本。

愛思益普脫靶效應篩選Panel優勢：

·是基于功能的篩選，關注最終功能，假陰性和假陽性遠遠優于binding assay。

·能夠同時進行激動效應和抑制效應的測試，提供更加全面的藥物脫靶效應信息。

·提供中英文報告，全面支持中美IND申報。

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