如傳統小分子一樣，蛋白降解劑PROTAC類分子的代謝也是需要優先關注的問題之一，體內-體外相關性（In vitro-in vivo correlation，IVIVC）和代謝/穩定性更是要在藥物研發的早期關注。調研統計了18位專家，大家一致認為CYP450是PROTAC分子代謝的主要途徑，占比94.4%。UGT也是主要的分子代謝途徑之一，這與傳統小分子有一定的相似性。此外酰胺酶（Amidase）和脂酶（Esterase）也是導致穩定性差的主要因素，主要是因為PROTAC分子有linker相連，其中有一些酰胺和脂鍵。在排泄方面，主要是通過膽汁清除（Biliaryelimination）方式，需要重點關注。
Major mechanisms of elimination observed by respondents.
CYP450:Cytochrome P450 enzyme, UGT: UDP-glucuronosyltransferase, GST: glutathione-Stransferase,P-gp: P-glycoprotein, OATP: organic anion transporting polypeptide. More than one response was allowed per responden
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