肝臟是藥物代謝的重要器官，是機體進行生物轉化的主要場所，含有參與藥物代謝Ⅰ相代謝和Ⅱ相代謝的各種酶。UGT家族是人體內僅次于CYP450家族的第2大藥物代謝酶。UGTs介導的葡萄糖醛酸化反應是多種化合物的基本清除機制，這些化合物包含內源性化合物、環境致癌物和臨床藥物，其原理是UGTs催化葡萄糖醛酸與異生物質的極性基團（例如羥基，硫醇，羧基或胺）結合，使其水溶性增加，促進其向排泄器官的運輸，然后通過膽汁、尿液或糞便從機體中排出。
UGT根據核苷酸序列的相似性分為２個家族，UGT1和UGT2，兩者又進一步分為3個亞家族：UGT1A，UGT2A及UGT2B。UGTs分布非常廣泛，在肝臟、腎臟、小腸、結腸、胃、肺中均有表達。
UGT在藥物代謝中發揮著重要作用，如果服用具有UGTs抑制的藥物或食物后，會影響藥物代謝酶介導的藥物清除速度，進而影響其血藥濃度，導致臨床不良反應的發生。UGT家族其在藥物代謝中的作用和臨床藥物-藥物相互作用而備受關注，現在正成為藥物研發關注的重點。因此藥品監管部門建議，將UGT抑制作為體外藥物-藥物相互作用（DDI）包的一部分進行評估，以確定是否需要進行臨床DDI研究。
UGT1A1主要分布于肝臟，是UGT家族中最受關注也研究最深入的蛋白。UGT1A1是膽紅素及伊立替康等藥物的主要代謝酶。UGT1A1基因的變異會改變人體內膽紅素代謝水平，導致遺傳性高膽紅素血癥，蛋白活性部分缺失導致Crigler-Najjar II型和Gilbert's 綜合征，蛋白活性全部缺失會導致 Crigler-Najjar I 型高膽紅素血癥。伊立替康是轉移性結腸癌的一線化療藥物，主要由UGT1A1參與其毒性即活性產物SN-38的代謝，UGT1A1的功能降低可使SN-38代謝減少，在細胞內蓄積而毒性升高。
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