Kv1.3作為一種電壓門控鉀離子通道,在T淋巴細胞和B淋巴細胞中表達。在人T細胞內,每個細胞表達大約300個Kv1.3通道以及10-20個鈣激活的KCa3.1通道。雖然Kv1.3與KCa3.1都對促進并維持Ca2+內流的驅動力有貢獻,但兩者的表達有所差異。KCa3.1在中心記憶T細胞(central memory T,TCM)中表達高,而Kv1.3在效應記憶T細胞(effector memory T,TEM)中表達高,效應記憶T與自身免疫性疾病的發作有關,選擇性地阻斷效應記憶T細胞中的Kv1.3可使T細胞去極化抑制鈣信號、及抑制細胞增殖與細胞因子產生。因此Kv1.3選擇性阻斷劑被認為是治療自身免疫性疾病,如多發性硬化癥、I型糖尿病、銀屑病、類風濕性關節炎、移植排斥、干燥綜合癥和系統性紅斑狼瘡等疾病的潛在新療法。愛思益普電生理團隊建立了包括Kv1.x家族的多種離子通道的膜片鉗檢測方法,具有豐富的藥物篩選經驗。
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愛思益普電生理團隊采用手動膜片鉗技術檢測Psora-4對Kv1.1-1.5亞型選擇性。Psora-4是一種有效的選擇性Kv1.3抑制劑,具有免疫抑制活性,在體外抑制人和大鼠髓鞘組織特異性效應記憶T細胞的增殖。相對于Kv1家族通道,包括Kv1.1-1.5,Psora-4對Kv1.3具有較強的選擇性,同時,Psora-4對人快速延遲整流鉀通道Kv3.1或神經元Nav1.2通道沒有影響。
