GABAA受體，又稱作γ-氨基丁酸A型受體，是一種離子型受體，而且是一類配體門控型離子通道。此通道的內源性配體是一種被稱為GABA的神經遞質。GABA是中樞神經系統里的一種主要的遞質，雖然GABA在神經遞質的釋放過程中產生的是抑制性效應，但GABA本身并非一種抑制性而是一種刺激性遞質，因為GABA激活受體的開放。在GABAA受體被激活后，可以選擇性的讓Cl-通過，引起神經元的超極化。GABAA受體的活性位點可與GABA以及許多藥物諸如蠅蕈醇(muscimol)，加波沙朵(gaboxadol)，荷包牡丹堿(bicuculline)等結合。受體也包含許多異構調節，可間接調節受體活性，可調控異構位點的藥物包括苯二氮卓，類苯二氮平類藥物，巴比妥類藥物，乙醇，神經甾體，吸入性麻醉劑，印防己毒素等。藥物導致GABAA受體對神經元活動的中度抑制可使患者消除焦慮感（抗焦慮作用），而更強的抑制作用則會產生全身麻醉，藥物的嚴重過量鮮有出現，而產生的反應是延長麻醉時間，甚至出現死亡。研究發現，給予GABA受體調節劑可改善AD (Alzheimer′s disease)腦內的興奮和抑制(excitement/inhibition, E/I)平衡，為AD提供了早期治療靶點。愛思益普團隊構建并開發了GABAA受體的FLIPR高通量檢測方法，積累了豐富的藥物篩選經驗，致力于后續新藥的研發。
